(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210889879.4 (22)申请日 2022.07.22 (71)申请人 河南大学 地址 475004 河南省开封市金明大道北段 (72)发明人 李春丽　邵柳柳　徐婉　孔瑞云　 王华　 (74)专利代理 机构 郑州芝麻知识产权代理事务 所(普通合伙) 41173 专利代理师 余颖华 (51)Int.Cl. C07D 495/14(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 17/00(2006.01) (54)发明名称 一种并三噻吩衍 生物及其制备方法和应用 (57)摘要 本发明属于杂环 化合物技术领域， 具体涉及 一种并三噻吩衍生物及其制备方法和应用。 本发 明的并三噻吩衍 生物， 具有式 Ⅰ所示的结构式： 该并三噻吩衍生物是以 并三噻吩两侧α ‑位吡啶衍生且以1 ‑溴丙烷季铵 盐修饰后得到， 修饰后不仅能提升化合物的生物 活性和溶解性， 而且实验证实： 该并三噻吩衍生 物具有优良的抗黑色素瘤作用， 并且 无明显的毒 副作用， 适合用作抗黑色素瘤药物。 因此， 本发明 能够为开发高效、 低毒的抗黑色素瘤化疗药物提 供理论依据和物质基础。 权利要求书1页 说明书9页 附图10页 CN 115286642 A 2022.11.04 CN 115286642 A 1.一种并三噻吩衍 生物， 其特 征在于， 具有式 Ⅰ所示的结构式： 2.如权利要求1所述的并三噻吩衍 生物的制备 方法， 其特 征在于， 包括以下步骤： 将2,5‑二(4‑吡啶基)‑二噻吩[3,2 ‑b:2',3'‑d]并噻吩、 溴丙烷于溶剂中混合， 然后于 75～85℃温度下加热回流6～8天， 然后离心、 洗涤即得； 所述2,5 ‑二(4‑吡啶基)‑二噻吩[3, 2‑b:2',3'‑d]并噻吩、 溴丙烷的摩尔比为1∶(2.0～ 2.5)。 3.如权利要求2所述的并三噻吩衍生物的制备方法， 其特征在于， 所述溶剂为氯仿或二 氯甲烷。 4.如权利要求2所述的并三噻吩衍生物的制备方法， 其特征在于， 所述洗涤为采用体积 比为1:1的二氯甲烷 ‑乙醚混合溶剂洗涤 2～3次。 5.一种如权利要求1所述的并三噻吩衍生物的应用， 其特征在于， 在制备抗黑色素瘤药 物中的应用。 6.如权利要求5述的并三噻吩衍生物的应用， 其特征在于， 所述抗黑色素瘤药物为抑制 黑色素瘤 细胞增殖的药物。 7.如权利要求6述的并三噻吩衍生物 的应用， 其特征在于， 所述黑色素瘤细胞为B16细 胞。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115286642 A 2一种并三噻吩衍生物及其制备方 法和应用 技术领域 [0001]本发明属于杂环化合物技术领域， 具体涉及一种并三噻吩衍生物及其制备方法和 应用。 背景技术 [0002]黑色素瘤是由黑色素细胞恶变发展而来的一种高恶毒性的皮肤癌， 多年来一直威 胁着人们的健康。 目前， 化学手段治疗黑色素瘤已经得到深入研究， 但其毒副作用强、 选择 性差以及耐药性等问题仍未解决， 严重制约了黑色素瘤的治疗效果。 因此， 为改善黑色素瘤 化学治疗效果， 开发安全高效的新型抗 黑色素瘤药物尤为重要。 [0003]噻吩作为常见的杂环化合物， 具有较强的生物活性， 在有机化学及药物化学领域 发挥着重要作用。 在有机化学领域， 噻吩广泛应用于化学试剂、 有机染料、 光电材料等； 在药 物化学领域广泛应用于杀虫、 抗菌、 除草等各种农药领域以及抗肿瘤、 抗菌、 抗炎等医药领 域。 [0004]其中， 并三噻吩具有能级带隙较小， 分子间作用力较强， 富电子、 近平面和共轭性 等特点， 与DNA碱基对较易形成稳定复合物， 因而具有良好的应用前景。 然而并三噻吩的生 物活性和化学溶解性又制约了其在药物领域的应用， 因此科研工作者开展了多项并三噻吩 衍生物的制备研究。 [0005]然而， 目前现有技术中并未报道基于并三噻吩制备的衍生物用于黑色素瘤相关治 疗药物的研究。 因此， 基于并三噻吩开发不同结构的抗黑色素瘤化合物， 对抗黑色素瘤药物 的研发以及相关疾病的研究治疗具有重要意 义。 发明内容 [0006]本发明的目的是提供一种并三噻吩衍生物， 其生物安全性高， 且具有优良的抗黑 色素瘤效果。 同时， 本发明还提供一种并三噻吩衍生物的制备方法， 其工艺简单， 产物得率 高， 适于工业化合成生产。 此外， 本发明还提供一种并三噻吩衍生物的应用， 利用并三噻吩 衍生物制备的药物能够起到优良的抗 黑色素瘤的效果， 可有效作为 黑色素瘤治疗药物。 [0007]为了实现上述目的， 本发明所采用的技 术方案是： [0008]一种并三噻吩衍 生物， 具有式 Ⅰ所示的结构式： [0009] [0010]本发明的并三噻吩衍生物， 为吡啶季铵盐基团修饰的并三噻吩， 修饰后不仅能提 升化合物的生物活性以及化合物的溶解性， 而且发明人通过试验探究意外发现： 并三噻吩 两侧α‑位吡啶衍生且以1 ‑溴丙烷季铵盐化后得到的并三噻吩衍生物具有优良的抗黑色素说　明　书 1/9 页 3 CN 115286642 A 3