(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211205113.6 (22)申请日 2022.09.30 (71)申请人 福州大学 地址 350108 福建省福州市闽侯县福州大 学城乌龙江北 大道2号福州大 学 (72)发明人 杨凯　何勇　 (74)专利代理 机构 福州元创专利商标代理有限 公司 35100 专利代理师 林文弘　蔡学俊 (51)Int.Cl. C07F 5/02(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种异噁唑取代的硼氮杂环化合物及其合 成方法 (57)摘要 本发明公开了一种异噁唑取代的硼氮杂环 化合物及其合成方法， 其是在温和条件下， 以2 ‑ 乙炔基硼氮萘化合物和氯代肟化合物 为原料， 经 高区域选择性[3+2]环加成反应合成异噁唑取代 的硼氮杂环化合物。 本发明合成方法操作简单， 原料易得， 官能团兼容性好， 能快速制备异噁唑 取代的硼氮杂环化 合物。 权利要求书3页 说明书7页 CN 115417892 A 2022.12.02 CN 115417892 A 1.一种异噁唑取代的硼氮杂环化 合物的合成方法， 其特 征在于： 包括以下步骤： （1） 在空气中， 将  2‑乙炔基硼氮萘化合物和氯代肟化合物加入schlenk  管中， 抽真空 并用氩气填充三个循环， 在氩气下加入有机溶剂和碱， 于 室温下搅拌反应12h得到反应 混合 液； （2） 在步骤 （1） 所得的反应混合液中， 加入硅胶， 减压除去溶剂后， 再将粗反应混合物采 用硅胶柱层析分离纯化， 得到异噁唑取代的硼氮杂环化 合物。 2.根据权利要求1所述的异噁唑取代的硼氮杂环化合物的的合成方法， 其特征在于： 步 骤 （1） 中所用2 ‑乙炔基硼 氮萘化合物、 氯代肟化合物和碱的摩尔比为1:1 ‑5:1‑5； 所用2‑乙 炔基硼氮萘化 合物与有机溶剂的用量比为1  mmol:10 mL。 3.根据权利要求1所述的异噁唑取代的硼氮杂环化合物的合成方法， 其特征在于： 所述 氯代肟化 合物为下述式1 ‑式21中的任意 一种： 。 4.根据权利要求1所述的异噁唑取代的硼氮杂环化合物的合成方法， 其特征在于： 所述 2‑乙炔基硼氮萘化 合物为下述式1 ‑式13中的任意 一种：权　利　要　求　书 1/3 页 2 CN 115417892 A 2。 5.根据权利要求1所述的异噁唑取代的硼氮杂环化合物的合成方法， 其特征在于： 所述 碱为三乙胺、 二异丙基乙胺、 碳 酸钠、 碳酸钾、 碳酸氢钠中的任意 一种。 6.根据权利要求1所述的异噁唑取代的硼氮杂环化合物的合成方法， 其特征在于： 所述 有机溶剂为 二氯甲烷、 1,2 ‑二氯乙烷， 甲苯， 乙腈中的任意 一种。 7.根据权利要求1所述的异噁唑取代的硼氮杂环化合物的合成方法， 其特征在于： 步骤 （2） 所述硅胶柱层析分离纯化是采用乙酸乙酯与石油醚的混合体系为洗脱剂进行洗脱， 其 中， 乙酸乙酯与石油醚的体积比为1:5 ‑30。 8.一种如权利要求1 ‑7任一项所述的合成方法制得的异噁唑取代的硼氮杂环化合物， 其特征在于： 所述异噁唑取代的硼氮杂环化 合物为下述式1 ‑式33中的任意 一种：权　利　要　求　书 2/3 页 3 CN 115417892 A 3