(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211073411.4 (22)申请日 2022.09.02 (71)申请人 浙江寿仙谷植物药研究院有限公司 地址 311121 浙江省杭州市余杭区仓前街 道仓兴街1390号9幢6 01室 申请人 浙江寿仙谷医药股份有限公司 (72)发明人 李振皓　李明焱　杨继鸿　洪祝平　 张国亮　陈栋杰　骆光鑫　 (74)专利代理 机构 北京精金石知识产权代理有 限公司 1 1470 专利代理师 杨佩佩 (51)Int.Cl. A61K 31/568(2006.01) A61K 31/585(2006.01) A61K 31/575(2006.01)A61P 37/02(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 31/00(2006.01) (54)发明名称 一种新型PD-1/PD-L1小分子抑制剂及其应 用 (57)摘要 本发明提供了一种新型PD ‑1/PD‑L1小分子 抑制剂及其应用， 具体应用在制备治疗免疫调节 相关疾病药物、 抗肿瘤药物、 抗感染药物中， 本发 明所述化合物化合物对PD ‑1/PD‑L1具有显著的 抑制活性， 且本发明优选化合物对PD ‑1/PD‑L1的 抑制率达 70％以上； 解决了现有PD ‑1/PD‑L1单克 隆抗体半衰期长、 口服生物利用度低、 价格昂贵 等缺点， 具有良好的临床应用前 景。 权利要求书7页 说明书19页 附图8页 CN 115463137 A 2022.12.13 CN 115463137 A 1.一种化合物在制备PD ‑1/PD‑L1小分子抑制剂中的应用， 其特征在于， 所述化合物结 构为式(I)， 或其药学上可接受的盐、 对映异构体、 非对映异构体、 消旋体、 溶剂化合物、 水合 物、 多晶型、 前 药或同位素变 体； 其中： R1、 R1a各自独立 地选自‑H、‑OH、 或R1及R1a一起形成＝O； R2、 R2a各自独立 地选自‑H、‑OH、‑CH3， 或R2及R2a一起形成＝O； R3、 R3a各自独立地选自 ‑H、‑OH、 或R3 及R3a一起形成＝O； R4为‑H、‑OH、 R5为C2‑C7羧基、 5‑6元内酯环。 2.根据权利要求1所述的应用， 其特 征在于， 所述C2‑C7羧基选自 权　利　要　求　书 1/7 页 2 CN 115463137 A 23.根据权利要求1所述的应用， 其特 征在于， 所述5 ‑6元内酯环选自 4.根据权利要求1所述的应用， 其特 征在于， 所述的化 合物选自以下：权　利　要　求　书 2/7 页 3 CN 115463137 A 3