(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210833837.9 (22)申请日 2022.07.15 (71)申请人 广东药科大学 地址 510224 广东省广州市海珠区宝岗光 汉直街40号 (72)发明人 叶连宝　杨贤劲　区嘉怡　张富莉　 金小宝　 (74)专利代理 机构 广州粤高专利商标代理有限 公司 44102 专利代理师 苏友云 (51)Int.Cl. C07D 213/30(2006.01) C07C 213/00(2006.01) C07C 217/90(2006.01) C07C 51/60(2006.01)C07C 61/29(2006.01) C07C 231/02(2006.01) C07C 233/60(2006.01) C07D 295/182(2006.01) C07D 239/48(2006.01) A61K 31/4402(2006.01) A61K 31/167(2006.01) A61K 31/495(2006.01) A61K 31/505(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/04(2006.01) (54)发明名称 一种松香二萜类化合物及其制备方法和应 用 (57)摘要 本发明属于生物医药技术领域， 具体涉及一 种松香二萜 类化合物及其制备方法和应用。 经实 验证明， 所述松香二萜类化合物对胶质瘤细胞具 有显著的抗增殖和抗迁移活性， 能够在较低浓度 条件下达到显著抗胶质瘤增殖的效果， 并且能显 著抑制肿瘤细胞的迁移， 具有较好的肿瘤治疗效 果； 并且， 所述松香二萜类化合物的pKa在6～ 10.5的范围内， 具有较好的血脑屏障通透性， 有 利于进入大脑发挥药效。 权利要求书3页 说明书24页 附图2页 CN 115073361 A 2022.09.20 CN 115073361 A 1.一种松香 二萜类化 合物， 其特 征在于， 所述松香 二萜类化 合物具有式I或式I I结构： R为 其中， R1为氢或卤素； R2为非取代 或取代C1～5烷氧基， 所述取代C1～5烷氧基的取代基 为苯基、 卤代苯基或杂环芳基； R3为非取代 或取代胺基， 所述取代胺基的取代基为苯基、 C1～5烷苯基、 卤代苯基； R4为苯基、 C1～5烷苯基、 卤代苯基； R5为苯基。 2.根据权利要求1所述松香二萜类化合物， 其特征在于， 所述R1为氢或卤素； R2为非取代 或取代C1～3烷氧基， 所述取代C1～3烷氧基的取代基 为苯基、 卤代苯基或吡啶； R3为非取代或取 代胺基， 所述取代胺基的取代基为苯基、 C1～3烷苯基、 卤代苯基； R4为苯基、 C1～3烷苯基、 卤代 苯基； R5为苯基。 3.根据权利要求2所述松香二萜类化合物， 其特征在于， 所述R1为氢或卤素； R2为非取代 或取代甲氧基， 所述取代甲氧基的取代基为苯基、 卤代苯基或吡啶； R3为非取代或取代胺 基， 所述取代胺基的取代基为苯基、 甲苯基、 卤代苯基； R4为苯基、 甲苯基、 卤代苯基； R5为苯 基。 4.根 据 权 利 要 求 3 所 述 松 香 二 萜 类 化 合 物 ，其 特 征 在 于 ，所 述 R 为权　利　要　求　书 1/3 页 2 CN 115073361 A 2中的一种。 5.根据权利要求1～4任一所述松香二萜类化合物的制备方法， 其特征在于， 具体包括 以下步骤： S1、 以AA为起始原料， 在酰化试剂、 极性有机溶剂的作用下发生酰基化反应得到化合物 1， 再与化 合物R‑H在缚酸剂的作用下发生 酰胺缩合反应， 即得式I 化合物； S2、 以DHAA为起始原料， 在酰化试剂、 极性有机溶剂的作用下发生酰基化反应得到化合 物化合物2； 再与化 合物R‑H在缚酸剂的作用下发生 酰胺缩合反应， 即得式I 化合物； 其中， 所述R ‑H中的R与权利要求1～4任一所述R定义 一致。权　利　要　求　书 2/3 页 3 CN 115073361 A 3